Agonisti del recettore GLP-1 e tirzepatide: panoramica della classe

Quattro farmaci a base di incretine sono presenti nel nostro catalogo: semaglutide, liraglutide, dulaglutide e tirzepatide. Questa guida illustra che cosa hanno in comune, in che cosa differiscono e che cosa dicono le informazioni sul prodotto su conservazione, effetti indesiderati e chi non dovrebbe usarli.

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Che cosa sono i farmaci a base di incretine

Dopo un pasto l’intestino rilascia ormoni chiamati incretine, principalmente GLP-1 (glucagon-like peptide-1) e GIP (polipeptide insulinotropo glucosio-dipendente). Essi segnalano al pancreas di rilasciare insulina quando il glucosio è alto, sopprimono il glucagone, rallentano lo svuotamento dello stomaco e agiscono sui centri dell’appetito nel cervello. Il GLP-1 naturale viene degradato in pochi minuti. I farmaci di questa guida sono versioni ingegnerizzate che resistono a tale degradazione e restano attive per un giorno o, nella maggior parte dei casi, per una settimana.

I quattro farmaci

Principio attivoClasseNomi commercialiPosologia
SemaglutideAgonista del recettore GLP-1Ozempic, Wegovy (iniezione); Rybelsus (compressa)Una volta alla settimana (iniezione); una volta al giorno (compressa)
LiraglutideAgonista del recettore GLP-1Victoza, Saxenda; Xultophy (con insulina degludec)Una volta al giorno
DulaglutideAgonista del recettore GLP-1TrulicityUna volta alla settimana
TirzepatideCo-agonista dei recettori GIP/GLP-1Mounjaro, ZepboundUna volta alla settimana

Semaglutide, liraglutide e dulaglutide agiscono solo sul recettore GLP-1. Tirzepatide attiva sia il recettore GLP-1 sia il recettore GIP, motivo per cui è chiamato co-agonista anziché agonista del recettore GLP-1; viene raggruppato con la classe perché meccanismo, schema posologico e avvertenze si sovrappongono in modo così stretto.

Per quali indicazioni sono approvati

Gli usi approvati variano per prodotto e per paese e sono stati ampliati più volte negli ultimi anni. In linea generale:

  • Diabete di tipo 2: tutti e quattro sono approvati per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete di tipo 2, in aggiunta a dieta ed esercizio fisico, da soli o in associazione con altri farmaci ipoglicemizzanti.
  • Gestione cronica del peso: semaglutide (come Wegovy), liraglutide (come Saxenda) e tirzepatide (come Zepbound negli Stati Uniti, Mounjaro nell’UE) sono approvati in aggiunta a dieta e attività fisica negli adulti con obesità o in sovrappeso con una condizione correlata al peso; alcuni sono approvati anche negli adolescenti.
  • Riduzione del rischio cardiovascolare: semaglutide, liraglutide e dulaglutide hanno indicazioni per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari maggiori in gruppi di pazienti definiti.
  • Ulteriori indicazioni per semaglutide comprendono la malattia renale cronica nel diabete di tipo 2 e, dal 2025, la steatoepatite associata a disfunzione metabolica (MASH). Tirzepatide è inoltre approvato negli Stati Uniti per l’apnea ostruttiva del sonno negli adulti con obesità.

La pagina di farmaco di ciascun prodotto elenca in dettaglio le indicazioni attuali, insieme alla fonte e alla data dell’ultima revisione.

Come si assumono

Tutti e quattro i prodotti iniettabili sono forniti in penne preriempite per iniezione sottocutanea nell’addome, nella coscia o nella parte superiore del braccio. Il trattamento inizia con una dose bassa, di per sé non terapeutica, che viene aumentata a intervalli di alcune settimane affinché l’apparato digerente si adatti; gli schemi di aumento della dose sono riportati nelle informazioni sul prodotto e differiscono tra i prodotti per il diabete e quelli per la gestione del peso. Rybelsus, la forma orale di semaglutide, si assume una volta al giorno a stomaco vuoto con una piccola quantità d’acqua almeno 30 minuti prima del primo cibo, bevanda o altro farmaco della giornata.

Conservazione e spedizione

Le penne non ancora in uso si conservano a 2–8 °C e vengono spedite a catena del freddo. Una volta che una penna è in uso, le informazioni sul prodotto consentono un periodo limitato a temperatura ambiente: per semaglutide da 4 a 6 settimane sotto i 30 °C a seconda della formulazione, per liraglutide 30 giorni a temperatura uguale o inferiore a 30 °C, per dulaglutide 14 giorni sotto i 30 °C e per tirzepatide 21 giorni sotto i 30 °C. Le penne non devono essere congelate e vanno tenute con il cappuccio inserito per proteggerle dalla luce. Le compresse di Rybelsus si conservano a temperatura ambiente nel blister originale.

Effetti indesiderati e avvertenze comuni alla classe

Gli effetti indesiderati più comuni sono gastrointestinali: nausea, diarrea, vomito, stipsi e dolore addominale. Sono di norma da lievi a moderati, più frequenti durante l’aumento della dose e tendono ad attenuarsi nel tempo. Altri effetti elencati nelle informazioni sul prodotto comprendono riduzione dell’appetito, cefalea, affaticamento, reazioni nel sito di iniezione, calcoli biliari e un lieve aumento della frequenza cardiaca. Da soli questi farmaci causano raramente ipoglicemia, ma il rischio aumenta quando vengono associati a insulina o a una sulfonilurea, e la dose di tali farmaci potrebbe dover essere aggiustata.

Le avvertenze che si applicano a tutta la classe comprendono la pancreatite acuta, che richiede l’interruzione del farmaco in caso di sospetto; le malattie della colecisti, più comuni in caso di perdita di peso consistente; e un peggioramento temporaneo della retinopatia diabetica quando il controllo glicemico migliora rapidamente, che impone cautela nei pazienti con malattia oculare preesistente. Le informazioni sul prodotto sconsigliano l’uso in gravidanza e durante l’allattamento. Poiché gli agonisti del recettore GLP-1 hanno causato tumori delle cellule C della tiroide negli studi sui roditori, un’anamnesi personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o di neoplasia endocrina multipla di tipo 2 costituisce una controindicazione in alcune giurisdizioni e un’avvertenza in altre.

Preparazioni galeniche e forme saline

Nel 2023 la Food and Drug Administration statunitense ha lanciato un’allerta sui prodotti a base di semaglutide preparati in farmacia (preparazioni galeniche) a seguito di segnalazioni di eventi avversi, rilevando che le forme saline come semaglutide sodico o semaglutide acetato non hanno dimostrato di essere sicure o efficaci. Solo i prodotti finiti di produttori autorizzati sono supportati dalle evidenze riassunte sopra, e solo questi vengono gestiti attraverso il nostro servizio.

Prescrizione e approvvigionamento

Tutti e quattro i farmaci sono soggetti a prescrizione medica. È richiesta una prescrizione valida rilasciata da un medico abilitato, e le regole del paese di destinazione sui farmaci con obbligo di prescrizione vengono verificate prima della spedizione. Poiché esistono diverse marche di ciascun principio attivo e le indicazioni approvate differiscono tra loro, una richiesta dovrebbe indicare il principio attivo, il marchio, il dosaggio e il numero di penne.

Domande frequenti

Tirzepatide è un agonista del recettore GLP-1?

Non esattamente. Tirzepatide attiva sia il recettore GLP-1 sia il recettore GIP, per cui è descritto come co-agonista dei recettori GIP/GLP-1. Condivide il meccanismo, lo schema posologico e la maggior parte delle avvertenze degli agonisti del recettore GLP-1, motivo per cui viene trattato insieme a essi, ma è un principio attivo diverso con le proprie informazioni sul prodotto.

Qual è la differenza tra Ozempic, Wegovy e Rybelsus?

Tutti e tre contengono semaglutide. Ozempic è un'iniezione settimanale approvata per il diabete di tipo 2, Wegovy è un'iniezione settimanale approvata per la gestione cronica del peso a una dose di mantenimento più alta, e Rybelsus è una compressa giornaliera approvata per il diabete di tipo 2. Gli usi approvati, le dosi e i dispositivi differiscono, quindi non sono intercambiabili senza una decisione del medico prescrittore.

I farmaci GLP-1 devono essere refrigerati?

Le penne non ancora in uso si conservano a 2–8 °C e vengono spedite a catena del freddo. Una volta in uso, ogni prodotto consente un tempo limitato a temperatura ambiente indicato nel foglio illustrativo: fino a 6 settimane sotto i 30 °C per semaglutide a seconda della formulazione, 30 giorni per liraglutide, 14 giorni per dulaglutide e 21 giorni per tirzepatide. Le compresse di Rybelsus si conservano a temperatura ambiente.

Questi farmaci sono disponibili senza prescrizione?

No. Tutti e quattro sono farmaci soggetti a prescrizione medica. È richiesta una prescrizione valida rilasciata da un medico abilitato, e le regole del paese di destinazione su prescrizioni e importazione vengono verificate prima di qualsiasi spedizione.

Fonti

Avviso importante

Le informazioni fornite su questo sito web sono esclusivamente a scopo informativo ed educativo generale e non costituiscono consigli medici, diagnosi o raccomandazioni terapeutiche. Queste informazioni non intendono sostituire la consultazione con un professionista sanitario qualificato. Consultate sempre il vostro medico, farmacista o altro operatore sanitario qualificato per qualsiasi domanda relativa a una condizione medica o a un farmaco. Non ignorate mai i consigli medici professionali e non rimandate la loro richiesta a causa di informazioni reperite su questo sito. La disponibilità dei prodotti, le indicazioni approvate e le informazioni di prescrizione possono variare da Paese a Paese. Molti farmaci elencati richiedono una prescrizione valida; quando è richiesta una prescrizione, essa deve essere valida nel Paese di destinazione e i prodotti devono essere utilizzati sotto controllo medico. Non procuriamo, spediamo né elenchiamo sostanze stupefacenti soggette alla legge austriaca sugli stupefacenti (Suchtmittelgesetz, SMG) o a regolamenti internazionali equivalenti.

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